药物组织分布实验在新药研发中的意义是确定药物作用的靶器官，安全性研究及寻找新的作用途径等都需要这方面的信息。药物在体内的分布特性决定了其临床用途。组织分布研究可以使药物提高疗效、降低毒性、指导制剂设计。当药物在组织中的分布极不均匀时，检测药物在组织中的浓度更加合理。